藥品名稱：司莫司汀膠囊

    藥物別名：甲環亞硝脲

    英文名：Semustine Capsules

    漢語拼音：Simositinɡ Jiɑonɑnɡ

    藥理毒理

    本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲�；�還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

    藥代動力學

    本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。

    適應癥

    本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

    用法用量

　　口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

    不良反應

　　骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

    禁忌

　　對本藥過敏的病人。

    注意事項

　　骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。

　　老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。

　　本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。

    孕婦及哺乳期婦女用藥

　　孕婦及哺乳期婦女應禁用。

    兒童用藥

　　口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重復。

    藥物相互作用

　　選用本品進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。

    藥物過量

　　目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。

　　規格:（1）10mg  （2）50mg

　　貯藏：遮光、密封、冷凍保存。

　　生產企業：浙江瑞新

TAG：司莫司汀 甲環亞硝脲 腦瘤 胃癌